Нейромексол 125 мг 50 шт. таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Лекарственная форма

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. На поперечном разрезе таблеток ядро белого или почти белого цвета.

Состав

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Действующее вещество:
этилметилгидроксипиридина сукцинат - 125,0 мг.
Вспомогательные вещества (ядро):
целлюлоза микрокристаллическая - 101,0 мг,
кроскармеллоза натрия - 10,0 мг,
повидон К25 - 10,0 мг,
кремния диоксид коллоидный - 1,5 мг,
магния стеарат - 2,5 мг.
Пленочная оболочка:
Готовая система пленочного покрытия
VIVACOAT® PA-1P-000 - 7,5 мг
[гипромеллоза / Е 464 - 2,925 мг,
титана диоксид / Е 171 - 2,250 мг,
полидекстроза / Е 1200 - 1,125 мг,
тальк /Е 553 b - 0,750 мг,
макрогол] - 0,450 мг

Фармакотерапевтическая группа

антиоксидантное средство

Фармакодинамика

Этилметилгидроксипиридина сукцинат является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором, обладающим антигипоксическим, стресс-протективным, ноотропным, противосудорожным и анксиолитическим действием. Препарат повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами (нейролептиками)).
Механизм действия препарата обусловлен его антиоксидантным, антигипоксантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Этилметилгидроксипиридина сукцинат модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальций независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Этилметилгидроксипиридина сукцинат повышает содержание в головном мозге дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.
Препарат улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности.
Антистрессорное действие проявляется в нормализации постстрессового поведения, соматовегетативных нарушений, восстановлении циклов сон-бодрствование, нарушенных процессов обучения и памяти, снижении дистрофических и морфологических изменений в различных структурах головного мозга.
Этилметилгидроксипиридина сукцинат обладает выраженным антитоксическим действием при абстинентном синдроме. Устраняет неврологические и нейротоксические проявления острой алкогольной интоксикации, восстанавливает нарушения поведения, вегетативные функции, а также способен снимать когнитивные нарушения, вызванные длительным приемом этанола и его отменой. Под влиянием препарата усиливается действие транквилизирующих, нейролептических, антидепрессивных, снотворных и противосудорожных средств, что позволяет снизить их дозы и уменьшить побочные эффекты. Этилметилгидроксипиридина сукцинат улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда. В условиях коронарной недостаточности увеличивает коллатеральное кровоснабжение ишемизированного миокарда, способствует сохранению целостности кардиомиоцитов и поддержанию их функциональной активности. Эффективно восстанавливает сократимость миокарда при обратимой сердечной дисфункции.

Фармакокинетика

Быстро всасывается при приеме внутрь. Максимальная концентрация при дозах 400-500 мг составляет 3,5-4,0 мкг/мл. Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания препарата в организме при приеме внутрь - 4,9-5,2 ч. Метаболизируется в печени путем глюкуронконъюгирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат - образуется в печени и при участии щелочной фосфатазы распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит - фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 сут после введения; 3-й выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й - глюкуронконъюгаты. T1/2 при приеме внутрь - 2,0-2,6 ч. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов и в незначительном количестве - в неизмененном виде. Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют индивидуальную вариабельность.

Показания

-  последствия острых нарушений мозгового кровообращения, в том числе после транзиторных ишемических атак, в фазе субкомпенсации в качестве профилактических курсов;
- легкая черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;
-  энцефалопатии различного генеза (дисциркуляторные, дисметаболические, посттравматические, смешанные);
-  синдром вегетативной дистонии;
-  легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;
-  тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;
-  ишемическая болезнь сердца в составе комплексной терапии;
-  купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств, постабстинентные расстройства;
-  состояния после острой интоксикации антипсихотическими средствами;
-  астенические состояния, а также для профилактики развития соматических заболеваний под воздействием экстремальных факторов и нагрузок;
-  воздействие экстремальных (стрессорных) факторов.

Противопоказания

- острая печеночная и/или почечная недостаточность;
- повышенная индивидуальная чувствительность к препарату;
- в связи с недостаточной изученностью действия препарата - детский возраст, беременность, грудное вскармливание.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности в данные периоды.

Способ применения и дозы

Внутрь по 125-250 мг 3 раза в сутки; максимальная суточная доза - 750 мг (6 таблеток). Длительность лечения - 2-6 нед.; для купирования алкогольной абстиненции - 5-7 дней. Лечение прекращают постепенно, уменьшая дозу в течение 2-3 дней.
Начальная доза - 125-250 мг (1-2 таблетки) 1-2 раза в сутки с постепенным повышением до получения терапевтического эффекта; максимальная суточная доза - 750 мг (6 таблеток).
Продолжительность курса терапии у больных ишемической болезнью сердца не менее 1,5-2 месяцев.
Повторные курсы (по рекомендации врача) желательно проводить в весенне-осенние периоды.

Побочные действия

Нежелательные явления сгруппированы в соответствии с классификацией органов и систем органов MedDRA, в пределах каждой группы перечислены в порядке уменьшения значимости.
Частота встречаемости оценивалась следующим образом: возникающие «очень часто» (>= 1/10), «часто» (>= 1/100,< 1/10), «нечасто» (>= 1/1000, < 1/100), «редко» (>= 1/10000, < 1/1000), «очень редко» (< 1/10000), включая отдельные сообщения.
Аллергические реакции: частота неизвестна - аллергические реакции.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: частота неизвестна - диспептические или диспепсические реакции.

Передозировка

Симптомы: сонливость, бессонница.
Лечение: в связи с низкой токсичностью передозировка маловероятна. Лечение, как правило, не требуется - симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. При выраженных проявлениях проводится поддерживающее и симптоматическое лечение.

Лекарственное взаимодействие

Нейромексол® сочетается со всеми препаратами, используемыми для лечения соматических заболеваний.
Усиливает действие бензодиазепиновых препаратов, антидепрессантов, анксиолитиков, противосудорожных средств и противопаркинсонических средств. Уменьшает токсические эффекты этилового спирта.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами, механизмами

В период приема препарата следует соблюдать осторожность при работе, требующей быстроты психофизических реакций (управление транспортными средствами, механизмами и т.п.).

Температура хранения

от 2° до 25°C

Формы выпуска

Лекарственная форма Дозировка Срок годности Условия хранения   Упаковки
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 125 мг 2 года В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 град.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3 шт.) - пачки картонные (30 шт.) - По рецепту
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5 шт.) - пачки картонные (50 шт.) - По рецепту

Наименование держателя или владельца регистрационного удостоверения лекарственного препарата

Общество с ограниченной ответственностью "ГЕРОФАРМ" (ООО "ГЕРОФАРМ")

Производитель

№ п/п Стадия производства Производитель Адрес производителя Страна
1 Выпускающий контроль качества Федеральное государственное унитарное предприятие "МОСКОВСКИЙ ЭНДОКРИННЫЙ ЗАВОД" (ФГУП "МОСКОВСКИЙ ЭНДОКРИННЫЙ ЗАВОД") г. Москва, ул. Новохохловская, д. 25, стр. 1 Россия
2 Упаковщик/фасовщик (вторичная/третичная упаковка) Федеральное государственное унитарное предприятие "МОСКОВСКИЙ ЭНДОКРИННЫЙ ЗАВОД" (ФГУП "МОСКОВСКИЙ ЭНДОКРИННЫЙ ЗАВОД") г. Москва, ул. Новохохловская, д. 25, стр. 2 Россия
3 Упаковщик/фасовщик (в первичную упаковку) Федеральное государственное унитарное предприятие "МОСКОВСКИЙ ЭНДОКРИННЫЙ ЗАВОД" (ФГУП "МОСКОВСКИЙ ЭНДОКРИННЫЙ ЗАВОД") г. Москва, ул. Новохохловская, д. 25, стр. 2 Россия
4 Производитель (готовой ЛФ) Федеральное государственное унитарное предприятие "МОСКОВСКИЙ ЭНДОКРИННЫЙ ЗАВОД" (ФГУП "МОСКОВСКИЙ ЭНДОКРИННЫЙ ЗАВОД") г. Москва, ул. Новохохловская, д. 25, стр. 2 Россия